Scoperta una sostanza naturale capace di bloccare il coronavirus. Lo studio italiano

Astratto

La malattia di coronavirus 2019 (COVID-19) è un'infezione del tratto respiratorio causata dalla sindrome respiratoria acuta grave coronavirus (SARS) -CoV-2. Alla luce dell'urgente necessità di identificare nuovi approcci da utilizzare nella fase di emergenza, una strategia ampiamente esplorata è stata il riutilizzo di farmaci clinicamente disponibili come nuovi antivirali, prendendo di mira diverse proteine ​​virali. In questo documento, descriviamo una strategia di riproposizione di farmaci basata su uno screening virtuale di tasche drogabili situate nel nucleo centrale del foglio β del RBD della proteina Spike SARS-CoV-2 supportato da test in vitro che identificano diversi derivati ​​steroidei come SARS-CoV- 2 inibitori d'ingresso. I nostri risultati dimostrano che esistono numerosi potenziali siti di legame nella proteina SARS CoV-2 S, e che l'occupazione di queste tasche riduce la capacità dell'RBD della proteina S di legarsi al consenso ACE2 in vitro. In particolare, gli steroidi naturali e clinicamente disponibili come acidi glicirretinici e oleanolici, nonché i derivati ​​degli acidi biliari glyco-UDCA e acido obeticolico hanno dimostrato di essere efficaci nel prevenire l'ingresso del virus in caso di bassa carica virale. Tutti insieme, questi risultati potrebbero aiutare a definire nuovi approcci per ridurre la carica virale usando gli inibitori dell'ingresso SARS-CoV-2.

Dichiarazione di interessi in competizione

Questo documento è stato supportato da una borsa di ricerca della BAR Pharmaceuticals SrL al Dipartimento di Farmacia dell'Università Federico II di Napoli e al Dipartimento di Scienze Chirurgiche e Biomediche dell'Università di Perugia. Gli autori dichiarano i seguenti interessi finanziari concorrenti: SF, AZ e BC hanno depositato una domanda di brevetto italiana n. 102020000011092 a nome di BAR Pharmaceuticals SrL sui composti descritti in questo documento.Scoperta una sostanza naturale capace di bloccare il coronavirus. Lo studio italiano